18513687260
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愛思益普成立于2010年，專注于基于靶點的先導(dǎo)化合物篩選和優(yōu)化，以及系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)新藥發(fā)現(xiàn)服務(wù)。公司批量構(gòu)建了新藥篩選的靶點和篩選技術(shù)，包括400多個激酶、100多個離子通道、100多個G蛋白偶聯(lián)受體和40多個核受體靶點的篩選及早期成藥性評價平臺。愛思益普還建立了激酶譜篩選，體外脫靶效應(yīng)靶點譜篩選，心臟性篩選等特色的脫靶效應(yīng)體外篩選平臺，致力于以、專業(yè)的服務(wù)，幫助新藥研發(fā)企業(yè)快速有效地推進(jìn)新藥研發(fā)項目。
DYRK1A屬于DYRK家族,DYRK家族是CGMC蛋白激酶家族中的一員。DYRKs具有Ser/Thr磷酸化活性以及對Tyr殘基的自磷酸化活性。在哺乳動物中,DYRK家族包括DYRK1A、DYRK1B...
人類基因組編碼大約538種蛋白激酶，蛋白激酶能催化蛋白質(zhì)磷酸化反應(yīng)，進(jìn)而維持蛋白質(zhì)活性，在細(xì)胞增殖、分化、代謝及凋亡等一系列生理過程中發(fā)揮重要作用，而蛋白激酶的突變或者過度表達(dá)不僅與腫瘤的發(fā)展密不可分...
人類基因組編碼大約538種蛋白激酶，蛋白激酶能催化蛋白質(zhì)磷酸化反應(yīng)，進(jìn)而維持蛋白質(zhì)活性，在細(xì)胞增殖、分化、代謝及凋亡等一系列生理過程中發(fā)揮重要作用，而蛋白激酶的突變或者過度表達(dá)不僅與腫瘤的發(fā)展密不可分...
能量壓力會阻礙細(xì)胞的生長和增殖，這是應(yīng)對極端條件下生存的關(guān)鍵反應(yīng)。過度的致癌應(yīng)激會導(dǎo)致p53的和衰老的誘導(dǎo)，這是細(xì)胞周期停滯且處于不可逆轉(zhuǎn)狀態(tài)的原因，也是抑制腫瘤發(fā)生的關(guān)鍵成分。營養(yǎng)感應(yīng)和有絲分裂信號...
PLK1（Polo-likeKinase1，PLK1）屬于Polo樣激酶家族，是一種絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶，廣泛的存在于真核細(xì)胞中，參與有絲分裂的起始、維持和結(jié)束等進(jìn)程。PLK1蛋白由兩個功能區(qū)組成，...
核苷酸結(jié)合域(NOD)樣受體蛋白3(NLRP3)的炎性小體被認(rèn)為是神經(jīng)炎癥的關(guān)鍵介質(zhì),持續(xù)過度的炎癥反應(yīng)在阿爾茨海默病（Alzheimer&＃39;sdisease;AD）的病理生理學(xué)機(jī)制中發(fā)揮重要作...
RAS基因家族在人類腫瘤中突變概率。RAS突變腫瘤占人類所有惡性腫瘤的三分之一，其中KRAS作為RAS基因家族中的主要亞型，KRAS基因為常發(fā)生突變的基因，占ＲAS基因突變總數(shù)的86%[1]。KRAS...
FGFR3編碼FGFR家族中的一個受體，這種蛋白質(zhì)在不同的細(xì)胞生理過程中起關(guān)鍵作用，如調(diào)節(jié)細(xì)胞生長，增殖，血管生成等。FGFR3突變使FGF/FGFR信號失調(diào)，導(dǎo)致廣譜腫瘤的發(fā)生，促進(jìn)腫瘤的生長、增殖...
C-MYC是與惡性腫瘤表型密切相關(guān)的癌蛋白，參與癌細(xì)胞的增殖、代謝、轉(zhuǎn)移、免疫、自噬、耐藥以及蛋白質(zhì)和核糖體生物合成，以此調(diào)節(jié)多種癌細(xì)胞內(nèi)在和宿主依耐性途徑，促進(jìn)癌細(xì)胞生長和存活在超過50%的非小細(xì)胞...
BRAF基因是編碼BRAF蛋白的原癌基因，BRAF蛋白是RAF家族的絲氨酸/蘇氨酸激酶，在MAPK/ERK信號通路中作用于RAS下游和MEK上游。RAS-RAF-MEK-ERK信號級聯(lián)是人類癌癥中常見...
人去甲腎上腺素轉(zhuǎn)運體（hNET）是一種跨膜蛋白，負(fù)責(zé)突觸前交感神經(jīng)末梢和腎上腺絨毛細(xì)胞對去甲腎上腺素的再攝取。神經(jīng)嵴腫瘤（如神經(jīng)母細(xì)胞瘤、副神經(jīng)節(jié)瘤和嗜鉻細(xì)胞瘤）通常會出現(xiàn)hNET高表達(dá)。這些腫瘤的分...
肥大細(xì)胞（MC）是組織駐留免疫細(xì)胞，是過敏性休克、特應(yīng)性皮炎和等過敏性疾病的元兇。過敏原與MCs上的高親和性IgE受體（FcεRI）交聯(lián)后，會釋放預(yù)存的炎癥介質(zhì)，隨后釋放新合成的介質(zhì)，這是導(dǎo)致過敏性疾...
MOR是一類對于腦啡肽和β-內(nèi)啡肽具有高親和性，但對于強(qiáng)啡肽只有低親和性的阿片受體。DOR一般以腦啡肽為內(nèi)源性配體，其可能負(fù)責(zé)調(diào)節(jié)慢性疼痛的傷害感受。KOR主要以強(qiáng)啡肽為內(nèi)源性配體，與阿片類成癮性的產(chǎn)...
毒蕈堿乙酰膽堿受體(mAchRs)是一類完整的膜蛋白，屬于A類G蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)，由神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿。在5種毒蕈堿受體亞型中，M1、M3和M5亞型與G蛋白Gq/11偶聯(lián)，磷脂酶C，增加細(xì)胞質(zhì)C...
P2X受體是非選擇性陽離子通道，其被陽離子后可誘發(fā)非選擇性的內(nèi)向跨膜正離子流使細(xì)胞發(fā)生去極化而完成其生理作用，其中以Ca2+通量。P2X受體在被Ca2+后，P2X能夠與ATP形成內(nèi)吞小體，并在CaMK...
瞬時受體電位香草酸亞型1(TRPV1)是一種非選擇性的陽離子通道，能夠被辣椒堿、熱、質(zhì)子等。TRPV1在神經(jīng)炎癥應(yīng)答的起始和疼痛的轉(zhuǎn)導(dǎo)過程中起到十分關(guān)鍵的作用，其拮抗劑作為新的鎮(zhèn)痛能夠抑制炎痛、神經(jīng)疼...
TRPC5是受體的非選擇性陽離子通道，屬于瞬時受體電位通道（TRP）家族中的經(jīng)典型亞家族（TRPC）。TRPC5通道的將引起細(xì)胞膜去極化和胞質(zhì)內(nèi)鈣濃度上升。TRPC5通道主要表達(dá)于腦組織，在肝臟、腎臟...
神經(jīng)病理痛多呈現(xiàn)慢性，陣發(fā)性發(fā)作，可以導(dǎo)致、精神不振、厭食、緊張等癥狀，為患者帶來極大的困擾。以往的多針對神經(jīng)元，近年來越來越多的證據(jù)顯示膠質(zhì)細(xì)胞參與慢性疼痛的發(fā)生與調(diào)控，這提示針對膠質(zhì)細(xì)胞在慢性疼痛...
煙堿型乙酰膽堿受體(nAChRs)是一種配體門控離子通道受體，存在于中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)的神經(jīng)元上以及神經(jīng)肌肉接頭內(nèi)的肌肉細(xì)胞上。nAChRs進(jìn)一步分為肌肉型（N1）和神經(jīng)元型（N2）兩種類型，其中肌肉...
毒蕈堿型乙酰膽堿受體(mAChRs)是一種由神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿的A類G蛋白偶聯(lián)受體(GPCRs)。該家族成員在多種生理功能中發(fā)揮關(guān)鍵作用，包括心率調(diào)節(jié)、平滑肌收縮、腺體分泌和記憶形成。毒蕈堿乙酰膽堿受體...
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