C-MYC是與惡性腫瘤表型密切相關(guān)的癌蛋白，參與癌細(xì)胞的增殖、代謝、轉(zhuǎn)移、免疫、自噬、耐藥以及蛋白質(zhì)和核糖體生物合成，以此調(diào)節(jié)多種癌細(xì)胞內(nèi)在和宿主依耐性途徑，促進(jìn)癌細(xì)胞生長(zhǎng)和存活在超過50%的非小細(xì)胞肺癌中表達(dá)。C-MYC在結(jié)構(gòu)上相對(duì)紊亂，缺乏特定的抑制位點(diǎn)。并且，C-MYC主要位于細(xì)胞核中，使得單克隆的策略難以實(shí)施。目前，利用靶向C-MYC轉(zhuǎn)錄、翻譯、穩(wěn)定性以及轉(zhuǎn)錄活性，已經(jīng)顯示出良好的效果，C-MYC靶點(diǎn)不可成藥或?qū)⒕痛私K結(jié)。西班牙生物公司PeptomycS.L研發(fā)的的C-Myc/Max抑制劑OmoMyc已獲批進(jìn)入臨床。
愛思益普作為專注新藥靶點(diǎn)和體外生物學(xué)研究的創(chuàng)新型CRO公司，已建立1000+的細(xì)胞平臺(tái)，包括基于Flip-In, Lentiviral and Retroviral system, Neon electroporation, T-REx system, HiBiT and PPI systems 等建立的過表達(dá)和穩(wěn)轉(zhuǎn)細(xì)胞株，以及基于CRISPR/Cas 9 system, siRNA, shRNA建立的基因編輯細(xì)胞株，以及針對(duì)臨床耐藥構(gòu)建的耐藥株。可用于7-14天的化合物測(cè)試，可選擇單藥或者聯(lián)合用藥測(cè)試，也可根據(jù)客戶需求提供定制化的解決方案。在C-MYC項(xiàng)目中，我們構(gòu)建了C-MYC/MAX HTRF binding assay用于篩選可抑制C-MYC與MAX結(jié)合的小分子抑制劑。另外，我們還構(gòu)建了C-MYC/MAX/DNA binding assay 用于篩選可干擾C-MYC/MAX復(fù)合物與DNA結(jié)合的抑制劑。同時(shí)愛思益普在生化、ADME、PK/PD、體內(nèi)藥理學(xué)等生物學(xué)領(lǐng)域?yàn)榭蛻籼峁┮惑w化的研發(fā)服務(wù)。