MOR 是一類對于腦啡肽和 β-內啡肽具有高親和性，但對于強啡肽只有低親和性的阿片受體。DOR一般以腦啡肽為內源性配體，其可能負責調節慢性疼痛的傷害感受。KOR 主要以強啡肽為內源性配體，與阿片類成癮性的產生密切相關。雖然 DOR 和 KOR 也與阿片類的鎮痛作用相關，但阿片類的鎮痛作用主要通過MOR介導。
MOR受體的激動Endomorphin 1是一種高度選擇性的高親和力μ-opioid受體激動劑 ，它產生于大腦、脊髓等組織，可通過突觸前和突觸后阻斷脊髓中的疼痛傳遞。拮抗劑Naloxone 是一種阿片類拮抗劑，可作為劑，逆轉阿片類過量的影響。
愛思益普團隊已構建MOR受體的穩轉細胞系，完成了MOR受體體外篩選模型，更快的助力新藥研發。